quinta-feira, 13 de setembro de 2012

ESTATINAS E COLESTEROL



ESTATINAS E COLESTEROL




As estatinas são um grupo de substâncias afins, denominadas lipoproteinas, são empregadas em medicina para tratar os altos níveis de Colesterol, LDL-colesterol e VLDL-colesterol no sangue. As lipoproteinas são essenciais ao funcionamento do organismo humano, mas em níveis sangüíneos elevados podem ser prejudiciais.
O colesterol, que já foi considerado o inimigo maior do nosso sistema cardiovascular, é formado principalmente no nosso fígado. Do total de Colesterol do corpo humano, cerca do 60% é formado no fígado e o restante vem da alimentação. O colesterol e seus derivados são importantes para a produção dos hormônios, na formação das membranas celulares, na produção da vitamina D, essencial no metabolismo do cálcio, que por sua vez é importante na formação, conservação e regeneração de ossos. Sem colesterol a vida humana não é possível.
Observou-se que os elevados níveis sangüíneos de colesterol estão associados ao surgimento de doenças degenerativas. Tal fato levou os pesquisadores médicos a incrimar o colesterol elevado como sendo um dos fatores de risco mais importantes para o surgimento destas doenças.
O colesterol total é formado por três componentes principais, o LDL colesterol (lipoproteinas de baixa densidade), o VLDL colesterol (lipoproteinas de muito baixa densidade) e HDL Colesterol (Lipoproteinas de alta densidade). Os dois primeiros componentes, o LDL e VLDL, seriam os responsáveis pelos efeitos deletérios do colesterol, agrupados como sendo o mau colesterol. Já o HDL seria o bom colesterol, por remover tanto dos vasos como do fígado o mau colesterol. A partir deste conhecimento todas as medidas para reduzir os níveis de colesterol do sangue foram dirigidas para evitar a ingestão de alimentos que o contenham. Assim, principalmente alimentos ricos em gorduras animais, tais como carnes gordas, frituras, gorduras saturadas, gema de ovos, embutidos, vísceras, etc. Com as dietas os resultados nunca foram plenamente satisfatórios, principalmente pela desobediência e inconstância em obedecer às restrições alimentares.
Por outro lado elevar os níveis do bom colesterol, aquele que protege do mau, é uma outra direção para o tratamento. Para tanto recomenda-se dietas especiais, principalmente a do mediterrâneo, o ingestão de flavonóides, encontrados em frutas, vinhos, sucos de uvas, exercícios físicos regulares, são todas medidas que elevam o HDL colesterol.
Como somente 40% do nosso colesterol vem da alimentação, sempre existiram tentativas de reduzir a produção de colesterol.
Um dos primeiros medicamentos eficazes para reduzir a produção de colesterol foi o Clofibrate, muito usado de 1962 até 1980. Reduzia o níveis de colesterol em média 9%, contudo, por ter aumentado significativamente a produção de cálculos biliares, o medicamento foi banido do receituário médico. Por outro lado, nos que ingeriam o medicamento, houve um aumento na incidência de câncer de fígado. Além disso, o que mais levou ao abandono do uso deste medicamento foi que após 20 anos de observação conclui-se que o número de mortes por doenças atribuíveis aos altos níveis de colesterol não foram reduzidos com a administração do Clofibrate. Além de aumentar a mortalidade por outras causas, é uma droga ineficaz naquilo que se pretende. Este medicamento, no início, foi considerado milagroso.
Em 1971, um pesquisador japonês, Akira Endo, observou que alguns cogumelos produziam uma substância tóxica fatal para os animais que os ingeriam, verificaram que esta ação prejudicial era provocada por impedir a produção de colesterol nos animais intoxicados. A partir desta observação, Endo conseguiu isolar a substância tóxica, que foi avaliada e que no final serviu de base para a produção das estatinas. O primeiro produto a chegar ao mercado brasileiro foi a LOVASTATINA, entre os nomes comerciais temos o Mevacor, Lovaton, Lovast. Foi um medicamento de sucesso, porém com muitos efeitos colaterais indesejáveis. A partir deste sucesso terapêutico, outros laboratórios farmacêuticos se lançaram nas pesquisas e na produção de outras estatinas. Mudando radicais cada laboratório produtor de estatinas iniciaram campanhas procurando convencer a classe médica que a sua estatina é melhor, mais inócua, mais promissor, de melhores resultados e menores efeitos colaterais.
Atualmente estão a disposição dos médicos e pacientes produtos como a SINVASTATINA, no comércio como Zocor, a ATORVASTATINA, que leva o nome comercial Lipitor, a PROVASTATINA, comercializada sob o nome Mevalutin. Houve a CERVISTATINA, que foi retirada do mercado após dois anos de uso por ser hepatotóxica e ter provocado mortes por doenças renais. A ROSUVASTATINA, é a mais recente no mercado e sobre ela não temos informações maiores. Provavelmente virá com promessas de menos efeitos colaterais, de maiores benefícios e de preço mais elevado. O tempo dirá se estamos errados ou não.
A eficácia da Estatinas em reduzir os níveis do mau colesterol é significativa, são medicamentos muito eficazes neste objetivo. A longo prazo a redução dos níveis de colesterol significa uma redução na incidência de moléstias degenerativas, principalmente naquelas que as alterações vasculares decorrentes de altos níveis de colesterol no sangue levam à arteriosclerose, à obstrução das artérias do coração, rins, cérebro e circulação de pernas, intestinos e vasos genitais.
Observou-se que mesmo pessoas que não tem altos níveis de colesterol no sangue, ao fazerem uso de estatinas, terão menor incidência de obstruções arteriais. Por exemplo, observou-se que pessoas que foram submetidas a tratamento de obstrução de coronárias, seja por angioplastia, colocação de stents ou mesmo cirurgia sobre artérias cardíacas e que não tenham níveis elevados de colesterol no sangue, se forem tratadas com estatinas terão menor número de recidivas de acidentes vasculares do que aqueles que não receberem estes medicamentos. O porque deste benefício em pessoas não portadores de hipercolesterolemia não está esclarecido. Sugere-se que o benefício esteja relacionado a um efeito anti-inflamatório benéfico. Os níveis de proteina C-reativa ultra-sensível podem diminuir com o uso de estatinas. De objetivo já se sabe que a ingestão de estatinas reduz significativamente a incidência das complicações atribuídas ao Colesterol, um resultado bem diferente daquele observado com o Clofibrate.
Mesmo sendo as estatinas medicamentos eficazes não deixam de ser drogas cercadas de riscos, alguns até fatais. Por esta razão estes medicamentos só devem ser tomados sob orientação e acompanhamento de um médico, os pacientes devem ser mantidos sob severa vigilância.
Alguns dos riscos do uso das estatinas estão relacionados a seguir

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